2007年7月4日,国际著名学术期刊Journal of the National Cancer Institute 将以“Article”的形式发表题为“磷脂-阿霉素自组装纳米胶束促进对肿瘤的渗透性”的研究论文。这一最新发现表明:聚乙二醇衍生化磷脂与抗肿瘤化疗药物-阿霉素可自组装形成纳米尺度的新型输送载体,提高阿霉素在肿瘤组织中的富集和对深层组织细胞的渗透,进而增强了阿霉素的抗肿瘤效果并降低了毒性。
该成果于6月21日由Journal of the National Cancer Institute遴选推荐至媒体(EurekAlert)进行新闻发布,该刊同期发表的评论文章认为:这项研究简单但有效地证明了一种药物与一个适当的载体结合可以产生令人震惊的效果。半个世纪前,Werner Von Braun和他的同伴恰当地将这种结合运用到火箭的开发和空间探险(注:Werner Von Braun是美国20世纪30-70年代最著名的火箭开发者和空间探险家)。象Werner Von Braun一样,对从事药物输送系统研究的科学家而言,该是我们寻找和应用这一巧妙结合的时候了。携带治疗性药物的导弹由于迷失他们的靶标转而向友军开火以至杀死病人的时代不久将要结束!
中国科学院生物物理研究所博士研究生唐宁和杜钢军博士为该文章共同第一作者为,该项研究是在中国科学院生物物理研究所梁伟研究员和杭海英研究员领导的课题组合作下完成的(注:梁伟研究员和杭海英研究员为共同通讯作者)。这一研究成果首次证明了包载阿霉素的聚乙二醇衍生化磷脂纳米胶束可以选择性地在肿瘤组织蓄积并渗透到深层肿瘤组织提高肿瘤细胞内药物浓度,从而显著增强阿霉素的细胞毒性、抑制肿瘤的生长、延长小鼠的生存时间和降低药物的毒性;过去,类似的纳米药物输送载体提高了靶向输送药物的能力、减少了药物的毒副作用,但通常伴随药物杀伤肿瘤细胞能力的减弱而需要增加用药剂量来实现其疗效。该技术已申请国际专利,具有自主知识产权。
梁伟研究员:2004年被中国科学院作为青年学术带头人引进回国,到生物物理研究所工作,现任生物大分子国家重点实验室课题组组长、蛋白质与多肽药物实验室副主任、《中国介入影像与治疗学》第一届编委会编委、中国药学会会员、药剂专业委员会委员、美国药学会会员。组建了国内第一个蛋白质与多肽药物实验室,开展了与疾病相关的信号通路中关键蛋白的功能与结构的研究,筛选和确证药物作用的新靶点;基于纳米技术和生物技术的新型纳米药物输送系统的研究和开发。
图1:阿霉素纳米胶束的组装过程图
图2:阿霉素纳米胶束(M-DOX)显著抑制小鼠肺转移瘤的生长和延长生存时间。